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MELK-8a hydrochloride 是一种有效的母体胚胎亮氨酸拉链激酶抑制剂,IC50 为 2 nM。
MELK-8a hydrochloride 是一种有效的母体胚胎亮氨酸拉链激酶抑制剂,IC50 为 2 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,950 | 现货 | |
500 mg | ¥ 19,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,390 | 现货 |
产品描述 | MELK-8a hydrochloride is a potent inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK, IC50 = 2 nM). |
靶点活性 | MELK:2 nM |
体外活性 | MELK-8a hydrochloride在抑制MDA-MB-468细胞和MCF-7细胞增长方面表现出较高活性,其IC50分别大约为0.06 μM和1.2 μM。当生化实验中的ATP浓度从20 μM增加到2 mM时,MELK-8a hydrochloride仍保持强效,IC50为140 nM。MELK-8a hydrochloride在1 μM浓度下对MELK以外的其他七个靶点激酶的抑制作用超过85%显示出极高的选择性,在所有情况下针对MELK的选择性至少高出90倍。MELK-8a hydrochloride具有合理的溶解性(在pH 6.8时为0.22 g/L)并在Caco-2实验中表现出良好的通透性[1]。 |
体内活性 | 在C57BL/6小鼠中,MELK-8a hydrochloride(30 mg/kg; s.c.)展现出良好的血浆暴露度。该化合物吸收至全身循环迅速(Tmax=0.4 h),血浆峰值浓度达到6.6 μM。在无胸腺裸鼠雌性个体进行的递增剂量药代动力学研究表明,化合物释放速率在120 mg/kg时达到最大,所有清除机制在240 mg/kg时可能会达到饱和。然而,MELK-8a hydrochloride(10 mg/kg; 口服)显示出非常差的药代动力学(口服生物利用度仅为3.6%),这与高清除率的体内活性一致[1]。 |
分子量 | 469.02 |
分子式 | C25H33ClN6O |
CAS No. | 2096992-20-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 100 mg/mL (213.21 mM) DMSO: 8 mg/mL (17.06 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
H2O
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