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MELK-8a hydrochloride

产品编号 T11996Cas号 2096992-20-8

MELK-8a hydrochloride 是一种有效的母体胚胎亮氨酸拉链激酶抑制剂,IC50 为 2 nM。

MELK-8a hydrochloride

MELK-8a hydrochloride

纯度: 99.87%
产品编号 T11996Cas号 2096992-20-8

MELK-8a hydrochloride 是一种有效的母体胚胎亮氨酸拉链激酶抑制剂,IC50 为 2 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,150现货
5 mg¥ 2,320现货
10 mg¥ 3,380现货
25 mg¥ 5,390现货
50 mg¥ 7,380现货
100 mg¥ 9,950现货
500 mg¥ 19,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,390现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
MELK-8a hydrochloride is a potent inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK, IC50 = 2 nM). 
靶点活性
MELK:2 nM
体外活性
MELK-8a hydrochloride在抑制MDA-MB-468细胞和MCF-7细胞增长方面表现出较高活性,其IC50分别大约为0.06 μM和1.2 μM。当生化实验中的ATP浓度从20 μM增加到2 mM时,MELK-8a hydrochloride仍保持强效,IC50为140 nM。MELK-8a hydrochloride在1 μM浓度下对MELK以外的其他七个靶点激酶的抑制作用超过85%显示出极高的选择性,在所有情况下针对MELK的选择性至少高出90倍。MELK-8a hydrochloride具有合理的溶解性(在pH 6.8时为0.22 g/L)并在Caco-2实验中表现出良好的通透性[1]。
体内活性
在C57BL/6小鼠中,MELK-8a hydrochloride(30 mg/kg; s.c.)展现出良好的血浆暴露度。该化合物吸收至全身循环迅速(Tmax=0.4 h),血浆峰值浓度达到6.6 μM。在无胸腺裸鼠雌性个体进行的递增剂量药代动力学研究表明,化合物释放速率在120 mg/kg时达到最大,所有清除机制在240 mg/kg时可能会达到饱和。然而,MELK-8a hydrochloride(10 mg/kg; 口服)显示出非常差的药代动力学(口服生物利用度仅为3.6%),这与高清除率的体内活性一致[1]。
化学信息
分子量469.02
分子式C25H33ClN6O
CAS No.2096992-20-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 100 mg/mL (213.21 mM)
DMSO: 8 mg/mL (17.06 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1321 mL10.6605 mL21.3211 mL106.6053 mL
5 mM0.4264 mL2.1321 mL4.2642 mL21.3211 mL
10 mM0.2132 mL1.0661 mL2.1321 mL10.6605 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1066 mL0.5330 mL1.0661 mL5.3303 mL
50 mM0.0426 mL0.2132 mL0.4264 mL2.1321 mL
100 mM0.0213 mL0.1066 mL0.2132 mL1.0661 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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